黑皮质素 4 受体（MC4R）是黑皮质素受体家族成员之一，其家族成员还包括：MC1R、 MC2R、MC3R 和 MC5R。该家族也是 GPCR 超家族中具有重大治疗前景的一个亚家族， 属于视紫红质样 A 类 GPCR。MC4R 主要分布于下丘脑室旁核、杏仁核等食欲与能量平衡 调控中枢，其内源性激动配体为α-黑素细胞刺激素（α-MSH），拮抗配体为刺豚鼠相关蛋 白（AgRP）；该受体顺利获得偶联 Gs 蛋白激活腺苷酸环化酶，引起 cAMP 升高，从而启动 PKA/CREB 信号通路，并介导β-arrestin 依赖的 MAPK 活化，核心功能为抑制食欲、促进能 量消耗，其功能丧失性突变直接导致单基因肥胖、胰岛素抵抗及代谢综合征，而功能取得 性突变则与反常的瘦表型相关。

     MC4R CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 MC4R 的信号转导过程，原理见下图所示。
 

Figure 1. MC4R CHO 细胞模型原理图

IV. Representative Data

Figure 2.HTRF cAMP Assay with MC4R CHO (C9).